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【藥品名稱】

　　鹽酸甲氧氯普胺注射液【英文名】

　　Metoclopramide Dihydrochloride Injection

【漢語(yǔ)拼音】

　　Yansuan Jiayang Lüpu"an Zhusheye

【主要成分】

　　本品主要成分為甲氧氯普胺，其化學(xué)名稱為N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。本品為甲氧氯普胺加鹽酸適量制成的滅菌水溶液。

【分子式】

　　C14H22ClN3O2·2HCl·H2O

【分子量】

　　299.8

【性狀】

　　本品為無(wú)色的澄明液體。

【藥理、毒理】

　　本品為多巴胺第2（D2）受體拮抗劑，同時(shí)還具有5－羥色胺第4（5-HT4）受體激動(dòng)效應(yīng)，對(duì)5-HT3受體有輕度抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對(duì)中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對(duì)于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng)；提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng)，并增強(qiáng)對(duì)食管內(nèi)容物的廓清能力，促進(jìn)胃的排空；促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對(duì)小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　進(jìn)入血液循環(huán)后，13～22％迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T1/2一般為4～6小時(shí)，根據(jù)用量大小有別。作用開(kāi)始時(shí)間：肌注10～15分鐘，靜注1～3分鐘。持續(xù)時(shí)間一般為l～2小時(shí)。主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，也可自乳汁排出。

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